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低分子医薬品の標的分子と分子量
─過去47年間の上市品からの調査─
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1970年代は各項目において上市品目数は少ないですが、1980年代は酵素が増加しており、中でも加水分解酵素が最も多い品目数でした。1990年代では加水分解酵素が引き続きトップを維持しており、2000年代以降ではGPCRと転移酵素が、加水分解酵素とほぼ同レベルの上市品目数まで増加しました。イオンチャネルやトランスポーターでは、1980年代以降、分子量500以上の薬剤が上市されていないことが確認されました。リボソームRNA、チューブリン、タンパク質間相互作用では、分子量500以上の上市品の割合が各々高く、2010年代ではタンパク質間相互作用の上市品目数が増加しています。
 2010年代では、前年代から上市品目数が増加している、あるいは占有率が50%以上を占める機能別小分類の項目は、GPCR、加水分解酵素、転移酵素、リボソームRNA、チューブリン、タンパク質間相互作用の6種でした。
 最後に、これら6種の機能別小分類の項目において、年代ごとに分子量500以上の上市品と対応する標的分子を疾患領域[8]とともに抽出した結果を表3に示します。

表3 分子量500以上の上市品と標的分子の年代推移
表3 分子量500以上の上市品と標的分子の年代推移

出所:図1に同じ








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国際疾病分類 第10版(ICD-10)の基本分類(第1~22章)をもとに、以下の11の疾患領域に分類し、本分類から上市品の主な疾患領域を選定した。1.感染症領域(第1章); 2.がん領域(第2章); 3.循環・血液領域(第3、9章);4.内分泌・代謝系領域(第4章); 5.精神・神経系領域(第5、6章); 6.皮膚・感覚系領域(第7、8、12章);7.呼吸器系領域(第10章); 8.消化器系領域(第11章); 9.筋骨格系領域(第13章); 10.腎尿路生殖器系領域(第14~16章); 11.その他の領域(第17~22章)
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