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低分子医薬品の標的分子と分子量
─過去47年間の上市品からの調査─
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イオンチャネル標的の上市品目数のピークは1990年代の27品目で、その後は減少しており、2010年代は4品目となっています。分子量中央値は1970年代から上市品目数の増加とともに上昇しましたが、2000年代以降は減少しており、2010年代では317となっています。トランスポーター標的の上市品目数は、1970年代より15品目前後でほぼ変わっていませんが、分子量中央値は2010年代に前年代の285から404まで急増しました。
 上記4項目以外のその他[5]の項目では、1980年代以降の上市品目数は10品目前後で推移しており、2010年代では2016年時点で上市品目数が12であり、前年代を維持するレベルにあります。さらに、各年代で分子量中央値が500を超えており、他の4項目とは異なる特徴を持っていることが確認されました。

標的分子の機能別小分類での上市品目数と分子量の年代推移

続いて、標的分子の機能別大分類に基づく分析を踏まえ、機能別小分類(表1)においても上市年代別に上市品を分類し、年代ごとに分子量中央値を集計しました。図4に示すように、まず、受容体においては、上市品目数の年代推移は、GPCR、イオンチャネル型受容体、核内受容体のいずれも1980年代をピークとして、その後は減少を続けています。分子量中央値はGPCRのみが1970年代から増加を続けており、2010年代は核内受容体と同等でした。酵素においては、酸化還元酵素と加水分解酵素の上市品目数と分子量中央値が、2000年代まで同様の推移を示しました。2010年代に入ると、加水分解酵素は上市品目数の増加とともに分子量中央値も460まで増加しましたが、一方、酸化還元酵素は双方とも減少しました。転移酵素は1970年代から上市品目数が増加を続け、分子量中央値も1990年代から増加に転じており、1980年代の255から2010年代は476まで増加した。

図4 機能別小分類での上市品目数と分子量中央値の年代推移
図4 機能別小分類での上市品目数と分子量中央値の年代推移

出所:図1に同じ

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