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国内製薬企業の低分子化合物特許の公開件数の推移
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次に、図3で示した低分子化合物の公開特許を創薬標的記載と未記載に分類し、さらに創薬標的が記載された公開特許は「受容体・酵素・その他標的」の3項目の創薬標的に分類し、各項目の公開特許件数の年次推移を調査しました。図4に示すように、創薬標的の記載が確認された公開特許は3201件あり、全体の68.9%を占め、そのうち受容体と酵素が70~80%であり、現在もなお創薬標的の主体であることが確認されました。受容体を創薬標的とする公開特許は15年間で1117件であり、2003年まで増加を続け、その後90件以上で推移していましたが、2008年以降は減少となり、2014年は34件となりました。酵素を創薬標的とする公開特許は15年間で1360件であり、受容体同様に増加を続け、2004年以降は100件前後の範囲で推移していましたが、近年は減少傾向にあり、2014年は56件まで減少していました。

図4 国内内資系製薬企業の低分子創薬標的の公開特許件数(2000~2014年)

図4 国内内資系製薬企業の低分子創薬標的の公開特許件数(2000~2014年)

図4で示した創薬標的が記載された公開特許より創薬標的数[5]の年次推移について調査しました。図5に示すように、2001年の全創薬標的数は前年とほぼ同様の81種であり、その内訳は新規創薬標的数が38種、2000年と同様の創薬標的数は43種でした。その後、全創薬標的数は2010年までは100種前後を推移しましたが、2011年以降は減少傾向を示し、2014年は73種となり、その内訳は既知創薬標的数が61種、新規創薬標的数が12種でした。

図5 国内内資系製薬企業の低分子創薬標的数(2000~2014年)

図5 国内内資系製薬企業の低分子創薬標的数(2001~2014年)
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2000年における創薬標的数80を基準として2001~2014年の創薬標的数を新規創薬標的と既知創薬標的の2項目に分類し集計した。各年次において、前年までに一度も公開特許として公開されず、その年次で新たに公開された創薬標的を新規創薬標的とし、2000年以降に一件でも公開された創薬標的は既知創薬標的として集計した。
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